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吡虫啉主要用於防治刺吸式口器害虫，如蚜虫、飛虱、粉虱、葉蟬、薊馬；對鞘翅目、雙翅目和鱗翅目的某些害虫，如稻象甲、稻負泥虫、稻螟虫、潛葉蛾等也有效。吡虫啉對線虫和紅蜘蛛無效。可用於水稻、小麥、玉米、棉花、馬鈴薯、蔬菜、甜菜、果樹等作物。
由於吡虫啉的優良內吸性，特別適於用種子處理和撒顆粒劑方式施藥。一般畝用有效吡虫啉成分3~10克，兌水噴霧或拌種。安全間隔期20天。
施吡虫啉藥時注意防護，防止接觸皮膚和吸入藥粉、藥液，用藥后要及時用清水洗潔暴露部位。吡虫啉不要與碱性農藥混用。不宜在強陽光下噴霧，以免降低藥效。
防治繡線菊蚜、蘋果瘤蚜、桃蚜、梨木虱、卷葉蛾、粉虱、斑潛蠅等害虫，可用10%吡虫啉4000～6000倍液噴霧，或用5%吡虫啉乳油2000～3000倍液噴霧。 防治蟑螂：可以選擇神農2.1%滅蟑螂膠餌
吡虫啉是硝基亞甲基類內吸殺虫劑，吡虫啉是煙酸乙酰膽碱酯酶受體的作用體，吡虫啉干擾害虫運動神經系統使化學信號傳遞失靈，無交互抗性問題。吡虫啉用於防治刺吸式口器害虫及其抗性品系。吡虫啉是新一代氯代尼古丁殺虫劑，具有廣譜、高效、低毒、低殘留，害虫不易產生抗性，對人、畜、植物和天敵安全等特點，吡虫啉有觸殺、胃毒和內吸多重藥效。害虫接觸藥劑后，中樞神經正常傳導受阻，使其麻痺死亡。速效性好，藥后1天即有較高的防效，殘留期長達25天左右。藥效和溫度呈正相關，溫度高，殺虫效果好。