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產品名：鹽酸莫西沙星 

英文名：Moxifloxacin Hydrochloride

別名：1-環丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二環[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽；鹽酸莫西沙星；莫西沙星鹽酸鹽；1-環丙基-7-(S,S-2,8-二氮雜雙環[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸鹽酸；1-環丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽

CAS號：186826-86-8 

分子式：C21H25ClFN3O4

分子量：437.90

級別：醫藥級 

含量：99% 

外觀：白色粉狀 

運用：是一種抗生素用於治療成人細菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔。用途二：第四代超廣譜喹諾酮類抗生素 

藥理作用

(1)作用機制

莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機製為干擾Ⅱ、Ⅳ拓扑異構酶。拓扑異構酶是控制DNA拓扑和在DNA複製、修復和轉錄中的關鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類和大環內酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型証實，莫西沙星體內活性高

(2)耐藥

導致對青黴素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性的出現

莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低(10-7-10-10)。序列的將細菌暴露在低於莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感

(3)對人類腸道菌群的作用

通過對兩名志願者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內可以恢復正常，未發現艱難梭菌毒素

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